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超微粉碎对中药性质及药效有什么影响?

文章出处:未知 作者:超微粉碎机 人气: 发表时间:2019-05-22 13:53

中药材超微粉碎技术是在近代工业技术与中医药结合基础上发展起来的“民生科技”,已有研究表明: 超微粉碎技术可以提高中药制剂的效应强度和起效速度,打破长期以来“中药起效慢、作用强度低”的思维定势; 可以减少用药剂量,节约原料药材,有利于缓解中药材、尤其是濒危中药材资源紧张的局面,有利于中医药的持续发展。

一、超微粉碎对中药粉体性质的影响

1.对中药粉体比表面积、孔隙度及流动性的影响。在研究中发现,随着粉体粒径的减小,骨碎补、三七等中药粉体的比表面积和孔隙度增加,休止角和压缩指数增大,表明比表面积和孔隙度均与粒度成正相关,流动性与粒度成负相关。

2。对中药粉体中有效成分含量的影响。研究发现,随着粉体粒径的减小,当归粉体中阿魏酸的含量显著降低,这可能是由于阿魏酸的稳定性较差; 冰片中龙脑和异龙脑含量显著降低,这可能是由于冰片中的成分易挥发。其余血竭、大黄等大部分中药粉体中有效成分的含量与细粉相比,均未发生明显变化。因此,对含有不稳定和挥发性成分的药材,采用超微粉碎应慎重,在粉碎时,应控制粉碎时间,或采用低温粉碎以减少其有效成分的损失和挥发。

3.对中药粉体体内、外稳定性的影响。从稳定性角度看,一般认为药物经超微粉碎后粒度减小,粒子表面会更加容易吸附水、空气和带有电荷,从而增加存放难度,使其稳定性变差。但有研究表明,在某些环境下,如光照条件、人工胃液中,超微粉碎不仅没有加剧粉体中有效成分的物理或化学不稳定性,并且对粉体的稳定性具有一定保护作用。

4.对中药粉体品质、外观的影响。进行超微粉碎后的中药粉体,其粉末细腻,色泽一致,使其均匀性有所提高,并改变了传统粉碎方法粉碎后中药粉末质地粗糙、纤维与粉末分离均匀性差、花斑较多的现象,提高了药物质量。并且,进行超微粉碎后的中药粉体更易于成型,便于制作片剂、胶囊等。

二、超微粉碎对中药药效的影响

1.提高药物有效成分的溶出度,提高药效。将中药材进行粉碎处理后, 可以迅速增大其与液体的接触表面积, 进而迅速溶解出有效成分,提高了药物有效成分的溶出度,间接发挥了提高药物药效的作用。但随着微粉化程度的加深,粉体比表面积急剧增加也会使其产生强烈的团聚作用,故微粉化的程度并不是越细越好,而是有一个适度范围,如血竭宜粉碎到40μm左右,冰片宜粉碎到70μm左右。

2。有利复方中药粉体均匀,提高药物的作用效果。复方由各药材组成,细胞破壁后,细胞内的水分及油分迁出,使微粒子表面呈现出半湿润状态,粒子和粒子之间形成半稳定的粒子团(或称之为微颗粒) ,每一个粒子团都包含相同比例的中药成分。这种结构会使中药材各有效成分均匀化,使各种成分均匀地被人体吸收,增强药物的作用效果。

3。提高中药生物利用度。超微粉碎过程中通过高强度的冲击力使固态物料达到液相混合及乳化的效果 ,超细粒子及不溶性成分等附着于动物肠壁的表面积相应增大 ,从而也提高了活性成分的释放速度和释放量 ,促进了中药材有效成分的消化和吸收,活性成分会快速通过肠壁吸收 ,进人血液 。超细粒子吸附力强 ,排出体外所需时间延长 ,活性成分的生物利用度也因此提高了。

4。有利于保留生物活性成分,适用范围广。超微粉碎可根据药材的需要,在不同的温度下进行,可最大限度地保留生物活性物质和营养成分,从而提高药效,适用于含糖含油类、含芳香性挥发性成分中药材的加工与生产。对质地致密的动物贝壳类、骨类药材和矿物类药物更具有优越性,对纤维状、高韧性、高硬度或具有一定含水率的物料均适应。既可用于干法粉碎,也可用于湿法粉碎,因此适用范围非常广泛。

5.减少用药剂量,节约大量药材。从现有的文献报道结果来看,将中药药材进行超微粉碎后,一般均能节约药材用量30% ~80% ,缩小用药体积50%~70% ,而且与其传统中药有相同药效学作用,且用量为传统临床用药等效剂量的1/4~1/2量时,仍具有传统用等效剂量相同的作用。中药局部贴敷、穴位给药与透皮吸收等传统治疗方法,也都将随着微粉化中药材生物利用度的提高而产生新的治疗效果,发挥新的治疗作用。

三、超微粉碎对中药方剂药效的影响

经过不断探索,目前已经有许多中药用于粉碎加工成超细微粉,比如:肉桂、苍术、黄柏、生地、黄连、川贝母、天麻、伏苓、没药、鸡内金、珍珠母等药物。那么,超微粉碎对中药方剂有哪些影响呢?

适合进行超微粉碎的部分中药

1。对当归散的影响。当归散主要由当归、白术、白芍、黄芩和川芎组成,具有清热安胎和养血健脾等功效。以传统粉碎和超微粉碎技术分别对当归散原生药材进行处理,粉末的中心粒径分别为80~100um和5~10um。取小鼠采用热板法、扭体法以及免疫器官质量法对两种粉碎法对药效的影响进行了对比分析,结果显示相同剂量下,超微粉碎的当归散的镇痛作用以及免疫增强作用均明显更强(P<0.05),且当作用相当时,超微粉碎品的用量明显少于传统粉碎品。

2。对黄连解毒散的影响。黄连解毒散具有清热、泻火和解毒的功效,内服及外用功效均较好。有研究结果显示,黄连解毒散的超微粉中血浆小檗碱到达峰值的时间明显较常规细粉更短,且浓度及AUC明显增加。由此可见,超微粉碎可有效提高黄连解毒散的生物利用度,并可增强药效。

3.对麻术散的影响。麻术散是由麻黄、苍术、萆薢、百合、杜仲、桑枝和茯苓组成,具有疏通经络和除风祛湿的功效。李成东等人研究表明,麻术散经超微粉碎后进行灌胃对鹌鹑高尿酸血症具有较强的抑制作用,有效解决了目前常用中药制剂的生物利用率低和疗效差等问题。

4.对补阳还五汤的影响。补阳还五汤主要由赤芍、当归尾、川芎、黄芪、红花、桃仁及地龙等组成,具有较佳的益气活血功效,也常用作中风的治疗。研究结果表明,补阳还五汤的超微粉剂型以及传统粉碎剂型均可有效降低超高血流变学参数,超微粉剂型在低剂量时即可达到与在常规剂量时的疗效。由此可见,超微粉碎可减少补阳还五汤的给药量,可有效节省药材。

5.对通心络的影响。通心络处方主要由人参、赤芍、檀香、冰片、全蝎、水蛭、土鳖虫、蜈蚣及蝉蜕等组成,具有益气活血和化瘀通络的功效。研究表明,通心络超微粉可有效预防心肌梗死再灌输以后的无再流症状,并改善心功能,并缩小心肌梗死面积。

四、存在问题

超微粉碎为植物药提取的前处理又提供了一个新方法,为高效的使用中药材提供了一个新的研究方向。但超微粉碎技术也存在一些问题:

1。不是所有的中药都适合超微粉碎。将超微粉碎技术应用于中药基础研究时,只有确定具体品种的最适粒度,才能发挥其优势。如超微粉碎药物粒度虽然可以尽量减小,而溶解度和溶解速度却不会无限制地增大,粒度小到一定程度时表面能因素就显露出来,而且过细的粒子表面会吸附空气并带有电荷,从而影响药物吸收,增加药物存放难度。

2.中药超微粉碎技术缺乏标准化、规范化的研究。近几年,中药超微粉碎技术可提高药效的理论正逐步被普遍认可,但要达到产业化和在临床上广泛应用,需要有相关成熟的标准来支持。生产工艺标准,检验和质量标准,超微粉碎粒径划定范围、目数标准等应尽快研究并逐步加以完善,以便用于指导生产。随着科学技术的发展和基础研究力度的加大,相信超微粉碎技术在中药制剂领域中所面临的这些问题会得到解决。

3.中药微粉化后的安全性研究工作有待进一步开展。中药微粉粒径很小, 是否会黏附在胃肠黏膜上影响胃肠功能? 中药细胞壁破坏后, 细胞内的活性成分是否会发生化学变化而在肾、肝、血液、心血管、神经系统等部位产生不良影响? 可见, 实践和理论研究还有相当长的路要走, 随着研究的深入, 相信超微粉碎技术也必将进入一个新阶段。

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